Kitabı oku: «Каркадэ»

© Evghenii Gutu, 2020

ISBN 978-5-0051-2741-9

Создано в интеллектуальной издательской системе Ridero

БАД не является лекарственным средством. Перед применением требуется консультация специалиста!!!

Каркаде, Гибискус, Суданская роза, Розелла (Hibiscus sabdariffa)

Важно помнить, что при исследовании фармакологического действия экстракта гибискуса содержание полифенолов в экстракте является важной состовляющей при воздействии на организм. Тем не менее, содержание полифенолов является очень общим и часто плохо определенным термином, поскольку оно включает сложную смесь антоцианов, органических кислот, фенольных кислот и флавоноидных соединений.

Приминение: экстракт широко применяется в пищевых продуктах и косметике.

Воздействие на организм: уменьшает вязкость крови и стимулирует перистальтику кишечника, обладает противовосполительным и жаропонижающим свойством, улучшает остроту зрения, при долгом применении действует как антифертильное средство для мужчин.

Свойства

Расслабляет гладкую мускулатуру кишечника и матки оказывая спазмолитическое действие in vitro. Это также наблюдалось в гладкой мышце аорты кролика. Интересно, что из различных изолированных препаратов для мышц, экстракт гибискуса ингибировал тонус полоски аорты кролика, вызывал ритмичные сокращающения матки у крыс, трахейных мышечных волокон морской свинки и диафрагмы крысы, но стимулировал тонус изолированной покоящейся матки крысы и прямой кишки у лягушки. Совсем недавно было обнаружено, что водный экстракт гибискуса (1—100 мг/кг) ингибирует сократительную способность мочевого пузыря и матки у крыс, дозозависимым образом, но через механизм, не связанный с локальными или удаленными вегетативными рецепторами или кальциевыми каналами. Одно из исследований показало что этанольный экстракт из лепестков каркадэ, также показал антиноцицептивный эффект на крысиной модели. Другое исследование in vivo показало, что две фракции неочищенного водно-этанольного экстракта высушенных лепестков гибискуса проявляли впечатляющую иммуностимулирующую активность, увеличивая выработку IL-10 и уменьшая выработку TNF-α. Другим механизмом, при котором экстракт полифенолов проявляет свою противовоспалительную активность, является нарушение индукции циклооксигеназы-2 путем подавления JNK и p38 MAPK Этилацетатная фракция водного экстракта H. sabdariffa ингибирует α-амилазу и α-глюкозидазу. Этилацетатные фракции водного экстракта снижают уровень глюкозы и перекиси липидов в сыворотке крови у диабетических крыс, улучшал липидный профиль крыс и антиоксидантную защиту. Водный экстракт из лепестков гибискуса продемонстрировал потенциальные эффекты подавления как активности коллагеназы, так и ингибирование активности тирозиназы и как антиокислитель в качестве поглотителя свободных радикалов. Снижал экспрессию матриксной металлопротеиназы, увеличивал содержание коллагена путем ингибирования активности коллагеназы. Он также блокировал экспрессию мРНК и белка ключевых факторов пути продуцирования меланина, включая фактор транскрипции, связанный с микрофтальмией, тирозиназу, связанный с тирозиназой белок-1 и допахром таутомеразу-2. Эти результаты впервые продемонстрировали потенциал водного экстракта каркадэ в качестве естественного антиоксиданта, способного поддерживать выработку коллагена и уменьшать синтез меланина под воздействием ультрафиолетового излучения для антивозрастного действия. Смесь из ксилоглюкана, гибискуса и прополиса уменьшает рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей. Сообщалось о статистически значимом снижении использования антибиотиков. Эта смесь способна улучшить качество жизни женщин с рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей, снизить рецидивы и использование антибиотиков. Употребление этого пищевого напитка может улучшить состояние при диабете, гипертонии, дислипидемии, метаболическом синдроме и заболеваниях печени. Кроме того, ингибирование α-амилазы и α-глюкозидазы может предотвратить диабетические осложнения, связанные с постпрандиальной глюкозой. При продожительном приеме снижает систолическое артериальное давление. Каркаде, как правило, хорошо переносится и, по-видимому, полезен при лечении неконтролируемой гипертонии, с медикаментами или без них. В некоторых опытах и исследованиях было продемонстрировано влияние гибискуса на грипп А с многобещающими результатами.

Экстракт гибискуса предотвращает рост колоний Candida Albicans и Streptococcus Mutans. Каркадэ уменьшает массу тела и осложнения ожирения, эти эффекты связаны в основном с антоцианинами. Водный экстракт предотвращал увеличение массы тела и снижал гиперплазию адипоцитов у крыс, получавших гиперкалорийную диету. Экстракты также защищали от стеатоза печени. Эти преимущества были связаны с гибисксусовой кислотой, диметил-гибискусовой кислотой и гидроксицитриновой кислотой. Он также ослаблял воспалительное состояние в печени, уменьшая экспрессию различных адипокинов и провоспалительных медиаторов, и укреплял целостность кишечника, увеличивая экспрессию муцинов и белков, участвующих в поддержании слизистого барьера. Кроме того, водный экстракт каркадэ оказывал пребиотическое действие, улучшая изменения в микробиоте кишечника, вызванные высоким содержанием жиров. Напитки, приготовленные с небольшим размером частиц до 250 мкм, имеют антиоксидантную способность антоцианинов в 2—4 раза больше, по сравнению с напитками, приготовленными из порошков с размером частиц 750 мкм. Экстракт розеллы повышает активность каталазы и экспрессию антиоксидантного гена каталазы. Восстанавливает печеночные антиоксидантные ферменты и нормализует активность ферментов перекисного окисления липидов. Большинство исследований подтверждают и обеспечивают научную основу для утверждения, что Hibiscus sabdariffa и его активные компоненты играют важную роль в профилактике хронических и дегенеративных заболеваний, связанных с окислительным стрессом. Cтандартизированный водный экстракт H. sabdariffa L. не улучшал уровень железа у взрослых с анемией в эндемичной области где процветает малярия. Обнаружено, что этанольный экстракт связан со значительным увеличением уровней антиоксидантов, таких как каталаза, супероксиддисмутаза, глутатионпероксидаза и восстановленный глутатион в тканях головного мозга, что свидетельствует о значительном антигипермонемической и оксидантной активности. Было показано, что протокатеховая кислота значительно уменьшает распад лактатдегидрогеназы и аланина трансаминазы и образование малонового диальдегида, индуцированное трет-бутилгидропероксидом, в первичных гепатоцитах крысы. Этанольный экстракт лепестков гибискуса ингибировал активность ксантиноксидазы. В аналогичном исследовании богатый полифенолами экстракт сухих цветов показал ингибирующее влияние до 93% на активность ксантиноксидазы. Настой из Гибискуса продемонстрировал значительную антиоксидантную активность в клеточных линиях рака молочной железы, в клеточных линиях рака яичника и шейки матки, причем клетки MCF-7 наиболее чувствительны к его антиоксидантной активности. Кроме того, метанольный экстракт из ягод гибискуса проявлял сильную антиоксидантную активность в отношении клеток MCF-7 в анализе поглощения радикалов 2,2-дифенилпикрилгидразила. Богатый антоцианином экстракт из растения вызывал снижение уровня аспартатаминотрансферазы, аланиновой трансаминазы, мочевой кислоты, миелопероксидазы и проявлял защитный эффект против лейкемии, вызванной N-нитрозометилмочевиной, у крыс. Различные экстракты оказались эффективными против многих воспалительных заболеваний, включая рак. Клиническое исследование с участием 50 пациентов показало, что применение отвара сухих ягод (3 г/чел, 3 раза в день в течение от 7 дней до 1 года) оказывает противовоспалительное действие. Кроме того, экстракт листьев дозозависимо ингибирует синтетазу оксида азота в клетках макрофага мыши RAW 264,7 при 80 мкг/мл. Метанольный экстракт Hibiscus sabdariffa способствовал поддержанию соотношения IL-1β / IL-1ra в плазме и гиппокампе крыс Вистер, перенесших перетренировку, путем снижения уровня провоспалительного цитокина IL-1β.

Полифенолы листьев гибискуса и один из основных его компонентов эпикатехин галлат оказывает защитную роль против индуцированного окисленния липопротеинов низкой плотности, тем самым предотвращая повреждения эндотелиальных клеток человека. Гибискус (Hibiscus rosea sinensis L) имеет многообещающие функции. Цветок, листья, кора и корни содержат гликозид гибисцетин, средство против сперматогенеза, благоприятного для мужской контрацепции.

Гибискус и рак

Сообщалось, что как неочищенные спиртовые экстракты, так и чистые полифенольные фракции Hibiscus sabdariffa вызывают гибель раковых клеток в результате апоптоза in vitro и in vivo, такие как рак желудка, простата, молочная ткань, лейкемия и многое другое. Протокатехиновая кислота и дельфинидин-3-самбубиозид являются двумя наиболее мощными индукторами апоптоза, выделенными из Hibiscus sabdariffa, тогда как было обнаружено, что галлат эпикатехина ингибирует апоптоз, но вызывает аутофагию. Протокатехиновая кислота ингибировала выживание клеток промиелоцитарной лейкемии человека в зависимости от концентрации и времени за счет снижения фосфорилирования ретинобластомы, экспрессии и увеличения экспрессии белка Bax. Также сообщалось, что протокатехиновая кислота обладает способностью ингибировать стимулирование 12-O-тетрадеканоилфорбол-13-ацетата в опухолях кожи самок мышей. Было показано, что другой полифенол, Del-3-sam, выделенный из высушенных лепестков, индуцирует апоптоз в клетках лейкемии посредством повышения внутриклеточных активных форм кислорода, что приводит к активации каскада каспаз и снижению поли-АДФ рибозной полимеразы. В клетках карциномы желудка человека, полифенольный экстракт вызывал апоптоз через два основных сигнальных пути, которые включают фосфорилирование p53, приводящее к активации апоптотического белка (Bax) и активации каскада реакций по пути p38, которые запускают фосфорилирование c-jun (белок), активацию FasL и Fas-опосредованную передачу сигналов, ведущая к апоптотической гибели клеток. Аналогичное исследование на клетках карциномы желудка человека показало химиопрофилактический эффект путем индукции апоптоза посредством передачи сигналов JNK/p38, приводящей к Fas/FasL-опосредованному каскаду каспаз. Показано, что клеточная линия аденокарциномы молочной железы наиболее чувствительна к апоптогенному действию водного экстракта чашечки. Аналогичным образом, было обнаружено, что экстракт листьев является наиболее мощным индуктором апоптоза против андроген-зависимых клеток рака предстательной железы человека и у ксенотрансплантатов голых мышей, что демонстрируется сниженной экспрессией Bcl-2 и Mcl-1, митохондриальной транслокацией Bax, высвобождением цитохрома С и повышенная экспрессия FasL. Кроме того, было обнаружено, что эллаговая кислота (25—100 мкМ), содержащаяся в экстракте листьев метанола, индуцирует апоптоз в клетках рака предстательной железы, усиливая образование комплекса Fas/FasL в клетках LNCaP. Недавно, проточный цитометрический анализ показал, что этанольный экстракт лепестков каркадэ может играть защитную роль против индуцированного доксорубицином повреждения в клетках кардиомиобластов, вызывая апоптоз посредством фрагментации ДНК. Кроме того, сообщалось, что метанольный экстракт индуцирует мощный цитотоксический эффект на клетки гепатоцеллюлярной карциномы, в то время как для понимания механизма требуется дальнейшее исследование. Сообщалось, что флавоноиды из лепистков вызывают апоптотические морфологические изменения с повышенной экспрессией гена р53 в клетках асцитной карциномы Эрлиха. Сообщалось также, что общий экстракт растения производит нарушение роста клеток, оказывает обратимое цитостатическое действие и снижает подвижность и инвазивность в клетках множественной миеломы и клетках оральной плоскоклеточной карциномы посредством активации р38 и модуляция внеклеточных сигнально-регулируемых протеинкиназ 1 и 2 (ERK1 / 2). Цветочные антоцианы вызывали апоптоз клеток лейкемии человека в зависимости от дозы и времени, что опосредовано повышенным фосфорилированием p38 и c-Jun, высвобождением цитохрома с и экспрессией t-Bid, Fas и FasL. Это наблюдение указывает на то, что антоцианы гибискуса индуцировали апоптоз через пути p38-FasL и Bid.

Ангиогенез

Антоцианины, извлеченные из высушенной чашечки, показали антиангиогенный эффект во времени и в зависимости от концентрации при введении в эмбрион цыпленка. Анализ in-silico показал, что этот эффект может быть опосредован антоцианином гибискуса, гибисцетином, который связывается с рецептором 2-го фактора роста эндотелия сосудов, препятствуя его активности. Полифенольные изоляты Hibiscus sabdariffa в зависимости от дозы и времени ингибировали стимулированную высоким содержанием глюкозы клеточную пролиферацию и миграцию в клетках гладких мышц сосудов, подавляя уровень ядерного антигена пролиферирующих клеток, активацию матричной металлопротеиназы-2, фактор роста соединительной ткани и рецептор конечного продукта прогрессирующего гликирования. Матричная металлопротеиназа-9 играет ключевую роль в миграции и инвазии клеток при многих типах рака человека. В клетках рака предстательной железы человека, полифенолы листьев Hibiscus sabdariffa дозозависимо подавляли миграцию и инвазию клеток в нецитотоксических концентрациях путем ингибирования активности матриксной металлопротеиназы-9. Ежедневное пероральное введение антоцианов гибискуса эффективно снижало развитие кровеносных сосудов, метастазирование в легкие, размер опухоли, содержание гемоглобина в опухолевых клетках, а также экспрессию маркера CD31 в опухоли. Экстракт, обогащенный полифенолами, обладает антиметастатическим действием на клетки карциномы толстой кишки.

Рак молочной железы

Рак молочной железы, положительный по рецептору эстрогена, является наиболее распространенным подтипом рака молочной железы, на который приходится почти 75% всех случаев рака молочной железы. Значительные усилия были предприняты для блокирования активности рецептора эстрогена для лечения и химиопрофилактики рака молочной железы. Были разработаны селективные модуляторы рецепторов эстрогена, такие как тамоксифен и ралоксифен, приводящие к падению заболеваемости раком молочной железы на 38%. Связывание селективные модуляторы рецепторов эстрогена с рецепторами эстрогенов изменяет конформацию рецептора, что предотвращает связывание эстрогена и его нисходящую активность. При этом важно понимать что эти лекарства оставляют долгосрочные побочные эффекты такие как включая кардиотоксичность, венозный тромбоз, остеопороз, остеопению и развитие вторичного рака. Некоторые исследования указывают на связь между более высоким потреблением диетических фитоэстрогенов и снижением случаев рака молочной железы. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что потребление богатых фитоэстрогенами соевых продуктов, возможно, снижает риск рака молочной железы на 30% среди населения Азии. Hibiscus sabdariffa является богатым источником веществ фитоэстрогенным действием, таких как кверцетин и даидзеин. И, как сообщается, оказывает умеренное эстрогеноподобное действие на матку незрелых самок крыс. Другие фитоэстрогенные составляющие этого растения включают β-ситостерол, стигмастерол, α-спинастерол, кампестерол и эргостерол. В настоящее время имеется одно сообщение, в котором утверждается, что Hibiscus sabdariffa оказывает вредное воздействие на передачу сигналов, опосредованную рецепторами эстрогена.

Антиатеросклеротический эффект полифенолов листьев гибискуса против альфа-индуцированного фактора некроза опухоли аномальной миграции и пролиферации гладкомышечных сосудистых клеток.

Пролиферация и миграция клеток гладких мышц сосудов (VSMCs) являются основными событиями в развитии атеросклероза после стимуляции провоспалительными цитокинами, особенно альфа-фактором некроза опухоли (TNF-α). Полифенолы растительного происхождения привлекают значительное внимание в профилактике атеросклероза. Было показано, что лист гибискуса ингибирует окислительное повреждение эндотелиальных клеток, окисление липопротеинов низкой плотности и образование пенистых клеток. В этом исследовании мы исследовали антиатеросклеротический эффект полифенолов листьев гибискуса (HLP) против аномальной миграции и пролиферации VSMC in vitro и in vivo. Во-первых, было продемонстрировано, что клетки VSMC A7r5, предварительно обработанные TNF-α, запускают аномальную пролиферацию и влияют на активность матриксной металлопротеиназы (ММР). Нецитотоксические дозы HLP отменяли индуцированную TNF-α экспрессию MMP-9 и миграцию клеток посредством ингибирования пути протеинкиназы PKB (также известного как Akt) / активаторный белок-1 (AP-1). С другой стороны, HLP-опосредованный арест G0/G1 клеточного цикла может быть вызван индукцией экспрессии p53 и его нижестоящих факторов, которые, в свою очередь, подавляют активность циклина E/cdk2, предотвращая фосфорилирование ретинобластомы (Rb) и последующую диссоциацию Комплекс Rb/E2F. HLP также ослабляли продукцию активных форм кислорода (АФК) против стимуляции TNF-α. In vivo HLP улучшали атеросклеротические поражения, а также аномальную миграцию и пролиферацию VSMC. Наши данные представляют первые доказательства HLPs как ингибитора дисфункции VSMC, и предоставляют новый механизм для его антиатеросклеротической активности.

Потенциал против множественной миеломы вторичных метаболитов из гибискуса sabdariffa.

Множественная миелома (ММ) относится к гематологическим раковым заболеваниям, и ее заболеваемость растет во всем мире. Несмотря на недавние успехи в терапии, MM по-прежнему является причиной многих смертей каждый год. На самом деле, современные методы лечения иногда терпят неудачу и связаны с серьезными побочными эффектами, включая нейротоксичность. Биологическое фракционирование неочищенного этанольного экстракта позволило идентифицировать HsFC как наиболее эффективный экстракт. Была произведена оценка жизнеспособности клеток, миграции клеток и нейротоксичность. Были получены две молекулы, эффективные против клеток RPMI-8226 без нейротоксических эффектов при их активных концентрациях. Более того, оба соединения способны значительно снизить клеточную миграцию.